同为扩血管药，治疗作用有何大歧异？

上世纪七十年代，白人 Murad 等研究者了类物质拓展血管壁的起着，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度更高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩血管壁起着。

NO-cGMP 回波通路起着的阐述也为制剂的研发指引了方向，一方面是更高某一有组织内的 NO 酸度而意味著，另外一方面是减低某些有组织之中 cGMP 酸度。本期猜谜，我们就来辩论现在常用的 PDE 药物。

本期猜谜：同为扩血管壁药，用药起着有何大区别？

现在常用的 PDE 药物主要有哪几大类？各类的代表制剂分别是什么？

哪一类 PDE 药物可运用于用药 COPD？

米力农作为 PDE-3 药物，其现像与低剂量长期存在何种关系？

西地那非、降服地那非属于哪一类 PDE 药物？此类制剂在用到时若无哪些效用？

概要究竟

1. PDE-3 药物：格纳他唑、米力农

（1）格纳他唑

外用白血球制剂，其 CFDA 审批制剂为运用于间歇连续性跛行、防治脑梗死病情恶化 (心源连续性脑梗死除外)，其他外科领域概要如防治 PCI 术后后病变。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年岁、症状必要增减低剂量。

基于日本人群的 CSPSⅡ次测试，表明格纳他唑在防治脑卒之中方面类似药物，水肿连续性惨案的年死亡率要比药物组的更低，但致使的头痛、腹泻、心悸、黄疸和心动过速等更常见，关闭格纳他唑的病征为数比关闭药物的多。

（2）米力农

正连续性肌力起着和血液循环制剂，其 CFDA 审批制剂是运用于其他治果欠佳的急慢连续性充血连续性冠心病，其他外科领域如用药胸腔用药时低心排血量。

其现像与低剂量有关，小低剂量时主要表现为正连续性肌力起着，但当低剂量加大，远超有利于的较大正连续性肌力现像时，其扩血管壁起着也随低剂量的减低而加强。

节省成本低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内平稳低剂量，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。较大日低剂量不超过 1.13 mg/kg。施打不超过 2 周。心肌不全时只需可回收及减慢滴注速度。

2. PDE-4 药物：伏福斯特

FDA 审批用词运用于纳发连续性白血球增大和真连续性增生增大，减低白血球生成，带有正连续性肌力和劳血管壁起着，易致使凝胶潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制白血球的聚集。与格纳他唑、米力农、NSAIDs、外用白血球制剂等均称可减低遭遇水肿的效用。

此外，PDE-4 药物还有用药 COPD 的罗氟司纳、格纳司纳以及用药银屑病的阿普司纳，现在未曾在不能不主板。

3. PDE-5 药物：西地那非、降服地那非、他将近那非、双嘧将近纳

（1）西地那非、降服地那非、他将近那非

此类制剂最为人所知，广泛运用于男连续性勃起紊乱的用药，由于是血液循环剂，也可运用于减低横膈膜改型大肠横膈膜高压（加拿大 FDA 未曾审批将降服地那非运用于用药此制剂）。

这一系列制剂全面禁止与任何表将近方式的甘油制剂同时领域。用到西地那非后 24 两星期内或用到他将近那非后 48 两星期内不道德用到，即使在这些时间窗之后，似乎仍长期存在较强的致低血压起着。另外，大肠静脉闭塞连续性疾病 (PVOD) 常常会被有误不属于纳发连续性横膈膜改型大肠横膈膜高压，而大肠血液循环药如 PDE5 药物可使 PVOD 病征的心血管壁状况总体恶化，故不推荐此类病征用到。

纳别注意的是以上选择连续性的 PDE 药物如伏福斯特、格纳他唑对于冠心病（HF）病征有潜在危害，要评核效用。而 PDE-5 药物对有临界连续性低血压和/或低MB状况的 HF 病征有用到效用。

（2）双嘧将近纳

CFDA 制剂运用于外用白血球聚集、防治病变。此外，尚可运用于防治脑卒之中（与药物均称），运用于华法林的辅助用药以减慢其外用栓起着（如 FDA 制剂防止胸腔瓣膜置换术术后病变），以及肾病综合症。

PDE-5 药物还有未在不能不主板的用药用药淋巴痛风、喘息改型淋巴炎的什普司纳等。

4. 非选择连续性 PDE 药物：茶碱类制剂

作为淋巴拓展剂其控制慢连续性痛风的能力在于有外用炎、免疫调节及保护淋巴的起着。茶碱类对急连续性心肌梗死、活动连续性小肠溃疡、未经控制的惊厥病征禁用。而多索茶碱不良反应死亡率较低，外科耐受连续性好。

概要文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编辑： 刘登